专利名称:双环醇磷酸酯化合物、制备方法、制剂及用途专利类型:发明专利
发明人:李传波,王迷娟,张猛,李强申请号:CN201510994100.5申请日:20151225公开号:CN105713035A公开日:20160629
摘要:本发明涉及式(Ⅰ)的双环醇磷酸酯(盐)、其制备方法、制剂以及双环醇磷酸酯(盐)在制备抗炎药物中的用途,其中,M、M各自独立地代表H、金属离子、铵离子(NH)或氨基或胺基;双环醇磷酸酯由双环醇和磷酰化试剂在催化剂和缚酸剂存在下发生磷酰化反应制得,使双环醇磷酸酯与碱或盐发生反应,可制得双环醇磷酸酯盐。本发明在双环醇分子结构中引入了磷酸基团,主要依靠磷酸基团的高负电性即亲水性强的特点改善药物的酯水分配系数,从而在不影响双环醇的活性和安全性的前提下提高了药物的水溶性,并且所得到的双环醇磷酸酯(盐)可提高双环醇对肝脏的靶向作用,改善给药途径,并延长药物在体内的保留时间。
申请人:北京协和药厂
地址:102600 北京市大兴区中关村科技园区大兴生物医药产业基地永旺路37号7号楼
国籍:CN
代理机构:北京天悦专利代理事务所(普通合伙)
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